Efagesic - Antia Moll, Efagesic


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EFAGESIC

AcciпїЅn terapпїЅutica.

Propiedades.

Es un antagonista de los receptores colinпїЅrgicos muscarпїЅnicos tanto centrales como perifпїЅricos. Otra actividad farmacolпїЅgica la ejerce sobre los receptores histaminпїЅrgicos, ya que posee una dпїЅbil acciпїЅn antihistamпїЅnica. Desarrolla una notable actividad relajante muscular; disminuye el tono aumentado del musculoesquelпїЅtico y la funciпїЅn motora, sin perturbar la conciencia ni la fuerza muscular, como ocurre con los fпїЅrmacos que actпїЅan sobre la placa neuromuscular. En la enfermedad de Parkinson la orfenadrina se puede incluir entre los recursos terapпїЅuticos (levodopa, biperideno, trihexifenidilo) ya que por su efecto anticolinпїЅrgico reduce la rigidez y el temblor de los pacientes con Parkinson idiopпїЅtico, posencefalпїЅtico o medicamentoso. Estudios farmacodinпїЅmicos en animales mostraron que la orfenadrina aumenta las concentraciones de serotonina y noradrenalina e inhibe la captaciпїЅn de dopamina en preparados de sinaptosomas estriatales del SNC. Luego de su administraciпїЅn oral presenta un efecto metabпїЅlico de primer paso presistпїЅmico del 30%. Su distribuciпїЅn tisular es amplia, tiene una larga vida media plasmпїЅtica, de 13 horas para la vпїЅa oral y 16 horas para la intramuscular. Su grado de uniпїЅn a proteпїЅnas es elevado (95%), su principal metabolizaciпїЅn se desarrolla en el hпїЅgado y se elimina por la orina (70%). Su principal metabolito reconocido es la N-desmetilorfenadrina. No hay evidencia de que la droga tenga circulaciпїЅn enterohepпїЅtica y se detectпїЅ una eliminaciпїЅn inalterada del 8%.

Indicaciones.

Asociada con los antiinflamatorios no esteroides en afecciones musculoesquelпїЅticas que cursan con hipertonпїЅa y contractura muscular (fibrositis, lumbalgia, periartritis escapulohumeral, contractura muscular).

DosificaciпїЅn.

Tomas de 50-100mg por dпїЅa, repartidas en 2 o 3 veces. SegпїЅn la respuesta terapпїЅutica se puede aumentar 50mg mпїЅs cada semana. En pacientes parkinsonianos se indican 250 a 300mg diarios, pero no se deben superar los 400mg/dпїЅa como dosis mпїЅxima.

Reacciones adversas.

En relaciпїЅn directa con la dosis administrada, se presentan en forma ocasional constipaciпїЅn, sequedad de boca, trastornos de la micciпїЅn, astenia, fatiga, somnolencia. En el aparato cardiovascular: hipotensiпїЅn ortostпїЅtica, taquicardia sinusal. TambiпїЅn se ha seпїЅalado visiпїЅn borrosa. En sujetos de edad avanzada con Parkinson se han seпїЅalado algunas alteraciones en el SNC, como alucinaciones y estados confusionales.

Precauciones y advertencias.

Emplear con cautela en pacientes ancianos, para quienes se recomiendan bajas dosis iniciales con el propпїЅsito de evaluar la tolerancia al fпїЅrmaco y la respuesta terapпїЅutica. En el embarazo y lactancia se deberпїЅ evaluar la relaciпїЅn riesgo-beneficio en cada paciente segпїЅn el criterio del mпїЅdico.

Interacciones.

El uso concomitante de alcohol genera un aumento de la biotransformaciпїЅn hepпїЅtica del fпїЅrmaco, con lo que se deteriora su actividad terapпїЅutica. Asociada con levodopa ha mostrado un efecto sinпїЅrgico en pacientes parkinsonianos. En el parkinsonismo medicamentoso o efectos extrapiramidales generados por los neurolпїЅpticos, la orfenadrina serпїЅa un recurso complementario efectivo y пїЅtil.

Contraindicaciones.

Como todos los fпїЅrmacos con actividad anticolinпїЅrgica, no debe emplearse en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostпїЅtica o sпїЅndrome pilпїЅrico. No usar en niпїЅos menores de 12 aпїЅos. No ingerir bebidas alcohпїЅlicas durante el tratamiento.

Paracetamol

SinпїЅnimos.

Acetaminofeno. P-hidroxiacetanilida. P-acetamidofenol. P-acetaminofenol. P-acetilaminofenol.

AcciпїЅn terapпїЅutica.

Propiedades.

La eficacia clпїЅnica del paracetamol como analgпїЅsico y antipirпїЅtico es similar a la de los antiinflamatorios no esteroides пїЅcidos. El fпїЅrmaco resulta ineficaz como antiinflamatorio y en general tiene escasos efectos perifпїЅricos relacionados con la inhibiciпїЅn de la ciclooxigenasa salvo, quizпїЅ, la toxicidad en el nivel de la mпїЅdula suprarrenal. En cuanto al mecanismo de acciпїЅn se postula que: a) el paracetamol tendrпїЅa una mayor afinidad por las enzimas centrales en comparaciпїЅn con las perifпїЅricas y b) dado que en la inflamaciпїЅn hay exudaciпїЅn de plasma, los antiinflamatorios no esteroides пїЅcidos (elevada uniпїЅn a proteпїЅnas) exudarпїЅan junto con la albпїЅmina y alcanzarпїЅan, asпїЅ, altas concentraciones en el foco inflamatorio, las que no se obtendrпїЅan con el paracetamol por su escasa uniпїЅn a la albпїЅmina. El paracetamol se absorbe con rapidez y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentraciпїЅn plasmпїЅtica alcanza un mпїЅximo en 30 a 60 minutos y la vida media es de alrededor de dos horas despuпїЅs de dosis terapпїЅuticas. La uniпїЅn a proteпїЅnas plasmпїЅticas es variable. La eliminaciпїЅn se produce por biotransformaciпїЅn hepпїЅtica a travпїЅs de la conjugaciпїЅn con пїЅcido glucurпїЅnico (60%), con пїЅcido sulfпїЅrico (35%) o cisteпїЅna (3%). Los niпїЅos tienen menor capacidad que los adultos para glucuronizar la droga. Una pequeпїЅa proporciпїЅn de paracetamol sufre N - hidroxilaciпїЅn mediada por el citocromo P450 para formar un intermediario de alta reactividad, que en forma normal reacciona con grupos sulfhidrilos del glutatiпїЅn.

Indicaciones.

Cefalea, odontalgia y fiebre.

DosificaciпїЅn.

Adultos: 500mg a 1.000mg por vez, sin superar los 4g por dпїЅa. NiпїЅos: 30mg/kg/dпїЅa.

Reacciones adversas.

El paracetamol en general es bien tolerado. No se ha descripto producciпїЅn de irritaciпїЅn gпїЅstrica ni capacidad ulcerogпїЅnica. En raras ocasiones se presentan erupciones cutпїЅneas y otras reacciones alпїЅrgicas. Los pacientes que muestran hipersensibilidad a los salicilatos sпїЅlo rara vez la exhiben para el paracetamol. Otros efectos que pueden presentarse son la necrosis tubular renal y el coma hipoglucпїЅmico. Algunos metabolitos del paracetamol pueden producir metahemoglobinemia. El efecto adverso mпїЅs grave descripto con la sobredosis aguda de paracetamol es una necrosis hepпїЅtica, dosis-dependiente, potencialmente fatal. La necrosis hepпїЅtica (y la tubular renal) son el resultado de un desequilibrio entre la producciпїЅn del metabolito altamente reactivo y la disponibilidad de glutatiпїЅn. Con disponibilidad normal de glutatiпїЅn, la dosis mortal de paracetamol es de 10g aproximadamente; pero hay varias causas que pueden disminuir estas dosis (tratamiento concomitante con doxorrubicina o el alcoholismo crпїЅnico). El tratamiento debe comenzarse con N - acetilcisteпїЅna por vпїЅa intravenosa sin esperar a que aparezcan los sпїЅntomas, pues la necrosis es irreversible.

Precauciones y advertencias.

Debe medicarse con cuidado en casos de pacientes alcohпїЅlicos, en los tratados con inductores enzimпїЅticos o con drogas consumidoras de glutatiпїЅn (doxorrubicina). En pacientes alпїЅrgicos a la aspirina el paracetamol puede producir reacciones alпїЅrgicas tipo broncospasmo.

Interacciones.

La asociaciпїЅn con otros antiinflamatorios no esteroides puede potenciar los efectos terapпїЅuticos pero tambiпїЅn los tпїЅxicos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad reconocida a la droga.